A legfontosabb különbség a hisztamin és az antihisztamin között az, hogy a hisztamin képes kiváltani az allergiás reakciókat, míg az antihisztamin képes blokkolni a hisztamin reakcióját és megnyugtatni a testünket.
Testünk különféle vegyi anyagokat szintetizál, például neurotranszmittereket, hormonokat, enzimeket stb. A hisztamin és az antihisztamin két fontos kémiai hírvivő. Szintetizálhatók testünkben, és szükség esetén kívülről is bevihetők. Funkcióik azonban ellentétesek. A hisztamin allergiás reakciót vált ki, míg az antihisztamin csökkenti az allergiás reakciókat. Mindkét vegyi anyag ugyanazokkal a receptorokkal versenyez és kötődik. Ezért az antihisztamin blokkolhatja a hisztamin receptorokhoz való kötődését és megakadályozhatja annak működését.