Fő különbség - Alteplase vs Tenecteplase
A miokardiális infarktus (MI) olyan szív- és érrendszeri állapot, amelyet az artériák elzáródása okoz. Az elzáródás gyakran egy vérrög eredménye, amely a trombózis által okozott vérlemezke-aggregáció révén jön létre. Különböző gyógyszereket alkalmaznak ennek az állapotnak a kezelésére, amelyek trombolitikus aktivitással rendelkeznek. Az altepláz és a tenektepláz két ilyen gyógyszer az MI kezelésére és a vérrögök eltávolítására. Mindkét gyógyszer szöveti plazminogén aktivátor. Az Alteplase és a Tenecteplase közötti fő különbség a gyógyszer termelésének mechanizmusa. Az alteplázt egy szerin proteáz glikozilezésével állítják elő, míg a tenekteplázt a szöveti plazminogén aktivátor komplementer DNS (cDNS) módosításával, különböző bázisok glikozilezésével.
TARTALOM
1. Áttekintés és a legfontosabb különbség
2. Mi az Alteplase
3. Mi a Tenecteplase
4. Az Alteplase és a Tenecteplase közötti hasonlóság
5. Egymás melletti összehasonlítás - Alteplase vs Tenecteplase táblázatos formában
6. Összefoglalás
Mi az Alteplase?
Az altepláz, más néven szöveti plazminogén aktivátor (TPA), az Food and Drug Administration (FDA) által jóváhagyott gyógyszer. Molekulatömege 70 kDa körül van. Az altepláz egy szerin-proteáz, amelyet a fehérje glikozilezéssel történő módosításával állítanak elő. Az Alteplase-nek két fő formája van a birtokában lévő láncok számától függően; kétláncú forma és egyláncú forma. Eredetileg egyláncos formában létezik, de miután fibrinnek van kitéve, dimerjévé vagy kétláncú formájává alakul.
Hatásmechanizmusa a fibrinolízis tulajdonságán alapul. Az altepláz egyszer beadva kötődik az alvadék fibrin hálózatához, és aktiválja a plazminogént, hogy több plazmint termeljen. A plazmin viszont képes lebontani a fibrinhálózatot. Így a képződött vérrög vagy a trombus is lebomlik.
Az altepláz kötődése a fibrinhez a Kringle 2 doménen és a fibronektin fehérje ujjszerű doménjén keresztül történik. Amint a plazminogén aktiválódik, az Alteplase képes hasítani az arginin / valin kötést a plazminogén lebontása érdekében.
01. ábra: Miokardiális infarktus
Az alteplázt elsősorban a vérrögök megtisztítására használják akut miokardiális infarktus és más kardiovaszkuláris állapotok idején. Ezenkívül az Alteplase-t a katéterekben lévő vérrögök tisztítására is használják. Az altepláz allergiás állapotoknak is kitett, és túladagolás esetén a véralvadási folyamat gátolható és túlzott vérzést okozhat.
Mi az a Tenecteplase?
A tenektepláz szintén olyan gyógyszer, amely szöveti plazminogén aktivátorként működik és az FDA jóváhagyta. A tenektepláz molekulatömege 70 kDa körül van. A Tenecteplase szerkezete meglehetősen összetett. Ezt a géntechnológiával módosított fehérje gyógyszert több szermaradványon módosítják glikozilezéssel. A rekombinációs folyamat során három aminosav-szubsztitúció azonosítható.
- A treonin 103 cseréje aszparaginnal (Thr103Asn)
- 1. Kringle-domén - Az aszparagin 117 szubsztitúciója glutaminnal (Asn117Gln)
- Proteáz domén - Tetra alanin szubsztitúció
Mivel ezek növelik a fehérje poláris jellegét, ezek a módosítások növelik a gyógyszer azon képességét, hogy könnyebben megtisztítsa a plazmát, és ezáltal növelje a gyógyszer stabilitását. Ezek a módosítások növelik a gyógyszer felezési idejét is. A gyógyszer eliminációjának fő útja a májon keresztül történhet. A tenektepláz hatással van a plazminogénre, és lebontja a plazminogént, így plazmin képződik, amely viszont megkezdi a trombolitikus aktivitást, amely a trombusz vagy a vérrög lebontását eredményezi. A tenektepláz a kringle 2 doménnél kötődik és hasít az arginin / valin kötésen a plazminogén lebontásához.
Ezt a gyógyszert intravénásán adják be. Mellékhatásokat okozhat és vérzési szövődményekhez vezethet. Ezért a pontos dózis beadása nagyon fontos.
Milyen hasonlóságok vannak az Alteplase és a Tenecteplase között?
- Mindkettő szöveti plazminogén aktivátorként működik, és részt vesz a fibrinolízisben
- Mindkét gyógyszer a trombus lebontását eredményezi, amely trombolízis néven ismert.
- Mindkét gyógyszer glikozilezéssel módosított proteáz.
- Mindkét gyógyszer molekulatömege közelebb van a 70 kDa-hoz.
- Mindkét gyógyszert intravénásán adják be.
- Mindkét gyógyszer a fibrin kringle 2 doménjéhez kötődik, és az arginin / valin kötésnél hasít.
- Mindkét gyógyszer a májon keresztül választódik ki a méregtelenítési folyamat során.
- Helytelen adagolás esetén mindkét gyógyszer szövődményekhez és túlzott vérzéshez vezethet.
Mi a különbség az Alteplase és a Tenecteplase között?
Különböző cikk a táblázat előtt
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Az altepláz egy szöveti plazminogén aktivátor, amely egy glikozilezett szerin proteáz. | A tenektepláz egy szöveti plazminogén, amelyet három esetben glikozilezéssel módosítanak, aminosav-szubsztitúciókat eredményezve. |
| A fibrin specifitása | |
| Az altepláz viszonylag alacsony specifitással rendelkezik a fibrinre, mint a Tenecteplase. | A tenektepláz magas specifitással rendelkezik a fibrinre. |
| Fél élet | |
| Az Alteplase felezési ideje viszonylag kevesebb, mint a Tenecteplase esetében. | A Tenecteplase felezési ideje hosszabb. |
Összegzés - Alteplase vs Tenecteplase
Az Alteplase és a Tenecteplase egyaránt szöveti plazminogén aktivátor, amely kötődik a fibrin hálózathoz és aktiválja a plazminogén lebomlását. Így mindkét gyógyszer proteáz. Az altepláz glikozilezéssel módosul, és szerin-proteáz. A tenekteplázt három szinten módosítják glikozilezéssel. Mindkét gyógyszer szerepet játszik az akut miokardiális infarktus kezelésében és a vérrögök megtisztításában. Ezért ezeknek a gyógyszereknek a feleslege fokozott trombolízishez vezethet, ami túlzott vérzéshez vezethet. Ezért körültekintően kell eljárni a gyógyszer kóros kardiovaszkuláris szövődményekkel küzdő betegeknél történő alkalmazásakor. Ez a különbség az Alteplase és a Tenecteplase között.
Töltse le az Alteplase vs Tenecteplase PDF változatát
A cikk PDF-verzióját letöltheti, és offline célokra is használhatja, az idézési megjegyzés szerint. Kérjük, töltse le itt a PDF verziót. Különbség az Alteplase és a Tenecteplase között
