A legfontosabb különbség a nukleozid és a nukleotid reverz transzkriptáz inhibitorok között az, hogy a nukleozid reverz transzkriptáz gátlókat a gazda sejt kinázainak kell foszforileznie, míg a nukleotid reverz transzkriptáz inhibitoroknak nem kell kezdeti foszforilezésen mennek keresztül.
A reverz transzkriptáz egy olyan enzim, amely az RNS molekulát ssDNS-vé alakítja. A HIV és a retrovírusok rendelkeznek ezzel az enzimmel, hogy szintetizálják az ssDNS-t RNS-genomjukból a gazdasejtben. Így megakadályozható a HIV és más retrovírusok fertőzése a reverz transzkriptáz enzim aktivitásának gátlásával, ezáltal megakadályozva a vírusgenomok szintézisét és a vírus szaporodását. A reverz transzkriptáz inhibitorok az antiretrovirális gyógyszerek egy csoportja, amelyet ilyen vírusfertőzések kezelésére használnak. Ezek a gyógyszerek a reverz transzkriptáz enzimet célozzák meg, és megakadályozzák annak katalitikus hatását, blokkolva a vírusos RNS-ből származó DNS szintézisét. A nukleozid- és nukleotid-reverz transzkriptáz inhibitorok kétféle gyógyszer. Ezek az inhibitorok nagyon fontosak, különösen az AIDS kezelésében.
