A fő különbség a biotranszformáció és az anyagcsere között az, hogy a biotranszformáció az anyagcsere része, amelyben a biokémiai átalakulás egy adott gyógyszerben vagy vegyületben megy végbe, míg az anyagcsere az élő szervezetben lejátszódó összes biokémiai reakcióra vonatkozik.
Az anyagcsere tág fogalom, amely nem foglalja magában az élő szervezetben lejátszódó összes biokémiai reakciót, hanem a gyógyszerek anyagcseréjét is. Ennélfogva az anyagcsere aktív egy adott vegyület belépésétől annak a vegyületnek az élő szervezetben történő elfogyasztásáig. Ezenkívül a gyógyszerek vagy az xenobiotikumok metabolizmusa a biokémia egyik fontos területe, amelyet világszerte széles körben tanulmányoztak. A xenobiotikus anyagcsere számos eljárást tartalmaz. A xenobiotikus anyagcsere vagy a gyógyszercsere elsődleges célja magában foglalja a gyógyszerben bekövetkező összes biokémiai módosítást. A biotranszformáció szintén a xenobiotikus anyagcsere része. Következésképpen fontos az egyik vegyületből a másikba történő biotranszformáció annak érdekében, hogy olyan tulajdonságokat adjunk hozzá, mint az oldhatóság a vegyületekhez stb.
