A legfontosabb különbség a H1 és H2 receptorok között az, hogy a H1 receptor párosul a Gq / 11 stimuláló foszfolipáz C-vel, míg a H2 receptor kölcsönhatásba lép a G-kkel az adenilil-cikláz aktiválásához.
A hisztamin egy szerves nitrogénvegyület, amely helyi immunválaszokkal jár. Ezenkívül neurotranszmitterként működik a központi idegrendszerben és a méhben. Részt vesz a gyulladásos válaszokban és a viszketés közvetítőjeként működik. A bazofil sejtek és a hízósejtek hisztamint generálnak, a hisztamin pedig növeli a kapillárisok fehérvérsejtek és a fertőző ágensek elleni működéshez szükséges fehérjék permeabilitását. A hisztamin hatásának kivitelezése érdekében meg kell kötődnie a G fehérjéhez kapcsolt hisztamin receptorokhoz. A hisztamin receptoroknak négy típusa van, nevezetesen H1, H2, H3 és H4. H1 és H2 asszociatívan vannak jelen a központi idegrendszerrel és a perifériával. Ezért a H1 és H2 receptorok közötti különbség elsősorban a hatásmechanizmusukban rejlik.